治疗药物监测就是每隔一段时间检测特定的药物，使血液中剂量浓度保持相对稳定。需要监测的药物一般“治疗范围”都很窄，有效治疗量与会导致严重副反应的剂量相差不多。维持这种稳定状态并不是简单地给以病人标准剂量的药物就能做到的。每个人由于他们的年龄、健康状况、保养情况以及服用的其他药物的不同，对药物吸收、代谢、利用和清除速率都有所不同。药物利用率会随着时间而改变，每一天可能都会不一样。
不是所有的药物都需要监测浓度。大部分药物都有很宽的治疗范围，可以根据过去已经制定的给药方案服药。这些疗法的效果也需要继续观察，但没必要检测血流中药物浓度。高血压药物和许多治疗细菌感染的抗生素就属于这种范围。如果感染被控制住了，血压降下去了，治疗就起到了效果。
许多治疗中需要监测浓度的药物都是终身服用的。患者必须终身保持稳定的药物浓度，当患者年龄渐增或者遇到怀孕、疾患、感染、情绪激动、生理应激、事故、外科手术时，也要能维持适当的浓度。患者也可能又患上了其他慢性疾病，也需要终身服用某些药物，就可能会影响到药物监测。这些慢性疾病包括心血管疾病、肾脏疾病、甲状腺疾病、肝脏疾病和HIV/AIDS。
当发生上述事件后，要进行治疗药物浓度监测以便对这些变化进行调整。该试验可以验证患者的配合度（当患者没有按时服用药物时）、验证药物间的相互作用（可能导致药物浓度比实际服用的高或低）以及确定合适的剂量范围以适应患者当前需要。常与BUN、肌酐等指标一同检测以观察肝功能和肾功能。监测浓度有助于判断治疗药物的代谢和清除过程中体内药物有效性是否降低和机体是否出现功能异常。
| 药物分类 | 代表性药物 | 治疗用途 |
|---|---|---|
| 心脏药物 | 地高辛，洋地黄毒苷 ，奎尼丁，普鲁卡因，N-乙酰－普鲁卡因（普鲁卡因的一种代谢产物） | 充血性心衰，心绞痛，心率不齐 |
| 抗生素 | 氨基糖甙类（庆大霉素，妥布霉素，丁胺卡那霉素），万古霉素，氯霉素 | 被对毒性小的抗生素耐药的细菌感染 |
| 抗癫痫药 | 苯巴比妥，苯妥英钠，丙戊酸，卡马西平，乙琥胺，加巴喷丁（某些情况下），拉莫三嗪（某些情况下） | 癫痫，预防癫痫发作，有时用于稳定情绪 |
| 支气管扩张剂 | 茶碱，咖啡因 | 哮喘，慢性阻塞性肺病（COPD），新生儿呼吸暂停 |
| 免疫抑制剂 | 环孢霉素，他克莫司，西罗莫司，霉酚酸酯，硫唑嘌呤 | 预防移植器官排异，自身免疫性疾病 |
| 抗癌药 | 甲氨蝶呤 | 银屑病，类风湿性关节炎，各种癌症，非霍奇金淋巴瘤，骨肉瘤 |
| 精神病药 | 锂，丙戊酸，某些抗抑郁药（丙米嗪，阿米替林，去甲替林，多塞平，地昔帕明） | 双相性精神障碍（狂躁抑郁），抑郁症 |
| 蛋白酶抑制剂 | 茚地那韦，利托那韦，洛匹那韦，沙奎那韦，阿扎那韦，萘非那韦 | HIV/AIDS |
经过多年的检测，每种药物在血中的最佳治疗范围都已经弄清了。大多数人在这个范围内都有明显的治疗效果，不会有很大的副作用或毒性反应。当然要想达到这种效果，需要根据每个人的个体差异调整服药剂量。患者开始监测药物浓度后（或者是停药之后再次开始服用），医生会向调高服药剂量并且经常检测药物浓度，直到浓度保持在合适的稳定状态。如果浓度太高，医生会把剂量调低。通常，每种剂量仅能在短时间内保持稳定，所以每隔几天或几周就需要再次下调或上调剂量（如果导致毒性反应，只要相对减少一点用药量就能快速缓解症状）。在调整的过程中，患者要与医生密切配合，不可私自调整用药量或停止服药。剂量突然发生变化有时会让情况变得更糟糕，还会出现急性症状。
一旦患者体内药物浓度落在治疗范围内，临床体征也显示治疗有效，就可以采用定期监测的方法，根据患者的情况作出调整使浓度保持在治疗范围内。检测频率根据药物和患者的情况而定。如果某种剂量的治疗效果并不显著，或者患者出现明显的副作用或中毒症状时，就要检测血药浓度是否过高或过低。如果确实如此，就要调整剂量了；如果浓度正常，患者和医生就需要重新评估这种药物的使用方法，或者换成另一种有效的药物。
对于治疗药物监测采血时间是非常重要的。当患者服药之后，一段时间后血中浓度会升高，达到顶峰，然后开始下降，通常在下一次服药前达到最低处（谷）。为了起到疗效，峰浓度应该比中毒浓度低，而谷浓度则要保持在治疗水平。通过文献记载和经验和各类研究，医生知道峰浓度和谷浓度何时会出现，所以血样采集要么在谷浓度（下一次服药前），要么在峰浓度（会根据药物变化），有时也可以是随机浓度。对结果解释的一致性和准确行取决于采样时间。如果患者不能在规定的时间服药和采集血样，就应该在标本采集前先告知医生。
